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假鹰爪先导物抗肿瘤获中华中医药学会科学技术奖

发布时间:2019-02-07 12:53:41来源:字号:[ ]
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  2016年解放军第306医院的研究课题“假鹰爪新骨架活性先导物及其衍生物优化合成和抗肿瘤作用机制研究”获得了中华中医药学会科学技术二等奖。这是继2004年吴久鸿教授领衔的研究课题“假鹰爪属中草药高效抗肿瘤活性物质及其资源利用”获得中华中医药学会科学技术奖一等奖以来,经过十余年的工作积累再次取得的又一佳绩。

 

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  肿瘤是威胁人类生命健康的第二大死因。目前可选择的化疗药物有限且耐药率较高。因此从中草药中积极寻找和开发高效低毒的抗肿瘤药物,特别是全新骨架结构和作用机制的抗肿瘤药物是当今新药研发的重点。

 

 

 

  该系列课题研究以中国传统民间药物假鹰爪属植物为起点,采用活1分快3规律计划,极速快3性追踪的方法从中获得了结构新奇具有抗肿瘤活性的新骨架先导化合物,之后打通了活性先导物的全合成路线,解决了先导物天然资源中含量低微,植物资源匮乏的问题。课题在系列国家自然科学基金项目的支持下,运用植物药化、药物化学、药理学、分子生物学等科学手段,将先导物加以结构修饰和优化改造,合成了系列活性衍生物近300个,并对其进行了活性评价和深入的作用机制研究。取得了一系列重要研究成果。

 

 

 

  主要研究成果有以下两个方面:

  (1)在多项国家自然科学基金持续支持下和海内外团队努力协作下,课题组又完成了对先导化合物Des-C和Des-B的全合成及系列衍生物制备。在其后的结构修饰和改造中优化了系列活性衍生物,共计形成四条合成路线、打通了先导物Desmosdumotin C三步合成路线。此合成路线科学严谨、起始原料易制易得、合成过程中不需额外的基团保护等优点为后续的工业化生产提供了可靠保障。共计优化合成不同结构侧链的活性衍生物近300个,其中国内团队合成Desmosdumotin C衍生物170个;海外团队合成Desmosdumotin B衍生物126个,相关合成路线与抗肿瘤作用机制研究已获得中国发明专利和美国专利授权。

 

 

 

  (2)药理活性与作用机制研究方面对活性先导物和系列衍生物进行了体外抑制肿瘤增殖实验、发现部分衍生物对耐长春新碱的肿瘤细胞更具活性,研究发现先导物Des-C对NF-κB信号通路具有明显抑制作用;Des-C的A环衍生物作用于相关肿瘤细胞后,通过影响Fas/FasL、Bax/Bcl-2的表达而影响信号传导通路,诱导靶细胞的凋亡,从而发挥抗肿瘤作用;体内抗肿瘤研究显示先导物对机体毒性较小。

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  吴久鸿教授通过该项目先后获得四项国家自然科学基金面上项目和国家自然科学基金国际交流项目的支持,以及军队“十一五”杰出人才基金支持;2007年获得国务院政府特殊津贴专家;2005年以来研究论文发表于国内外期刊40余篇,SCI 收录16篇(SCI总影响因子54.91,他引105次);国际会议交流多篇;相关研究成果获得中国发明专利多项,2011年获得美国专利1项。培养硕士博士研究生近10名。该系列课题除了曾获得中华中医药学会科学技术一等奖外,2005年吴久鸿当选首届“中国中医医药十大杰出青年”

 

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